循環器な話題です。関係ない人は…スルーかな？でも、一報目はどうもこの見解を守らないで、投薬を事情なく中断したりして後日に慢性期に血栓症になったた場合はやっぱり訴えられるんかなぁ？と気にしたりしました。さてクロピドをいつ切るか？こういう話題はやはりついていきたいですね→
BioTodayより
新ジャンル・レニン阻害高血圧症治療薬
Novartis社は新ジャンル高血圧症治療薬Rasilez(一般名：aliskiren fumarate)を06年4月20日にFDAに，9月28日にEMEA（欧州医薬品庁）に申請した．順調に審査が進行すれば07年中の承認が見込まれる．
RasilezはNovartis社で創製された初の経口（1日1回投与）低分子レニン阻害剤でSPP-100の開発コードが付されていた．スイスのSpeedel社と共同開発している．レニン（renin）阻害剤は，高血圧症治療の有力なツールとして，従来から多数研究されてきたが，いずれも薬物動態，あるいは薬理作用で充分な効果が認められず開発過程で脱落していた．
RasilezはヒトレニンのX線結晶構造解析で見出したポケットへの結合リガンドの最適化によって創製された．1個の芳香環を持つ長い鎖状のペプタイド類似形状を持った合成低分子化合物である．
Rasilezはまた，ARB（アンジオテンシンII受容体拮抗剤）以来の新しいジャンルの高血圧症治療薬としても注目されており，従来の治療薬でコントロール不充分な患者への適用と，従来の治療薬で副作用など有害作用が発現する患者への投与など，実地診療における新しい選択肢の出現としても期待されている．
in vitro試験でRasilezは選択的にレニン活性を阻害しているということであり，in vivo試験で降圧作用と高い安全性が認められているということである．
FDAへの申請では延べ6,000人以上の患者に使用した34本の臨床試験が付されているという．経口による単独投与で，多くの患者が目標血圧に到達し，プラセボ同等の忍容性を示し，効果は24時間以上持続したと報道されている．また，ACE阻害剤，Ca拮抗剤，利尿剤との併用でも同様の効果と忍容性が認められているという．
これらの結果を得て06年4月，Novartis社は単独投与と併用投与でRasilezをFDAに申請した．引き続き，7,800人以上の患者に使用した44本の臨床試験結果を添えて06年9月EMEAに申請した．
日本では現在フェーズIII臨床試験が進行中であり，07年中の申請が期待されている．高血圧症は生活習慣病，またメタボリック・シンドロームの中で患者数は多いが医療満足度も高い領域とされている．ナトリウムイオン摂取の抑制などの食事指導の普及，禁煙などの生活習慣の改善に相俟って薬物療法の進展が挙げられている．HCTZなどの降圧利尿剤，β遮断剤，Ca拮抗剤，ACE阻害剤，ARBが次々と開発上市され，単独両方や併用療法によって患者の血圧コントロールの向上が著しいといわれている．この上にさらに新ジャンルは必要であろうかという論議もあるようである．
しかしながら，薬物療法の現状では，約70％の患者の血圧コントロールは可能であるが，残る約30％の患者の血圧コントロールは不充分とされている．レニン阻害剤Rasilezが残る約30％の患者の血圧コントロールに寄与できるならば有意義な薬剤ということになろうし，またそうなることが期待されているといえよう．
Novartis社はRasilezがブロックバスターになることを期待しているが，久しぶりのブロックバスターとして成功するか否かも注目したい．本稿は主としてNovartis社のpress releaseに拠って執筆した．
（2006.11.20.執筆YPC）
コメント
コメント一覧
やはり抗凝固との戦いはどこでも同じですよね。
Doctor Takechanせんせい＞
副作用があったときの代替としても必要ですね。脳梗塞しか適用がないというのは世界的にも悪名高いドラッグラグゆえでしょうかね。
skobaせんせい＞
適応拡大…またお役所がたーんと書類提出を求めていそうです。
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