| 日 | 月 | 火 | 水 | 木 | 金 | 土 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 1 | 2 | 3 | ||||
| 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 |
| 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 |
| 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 | 24 |
| 25 | 26 | 27 | 28 |
・COX-2に特徴的な（COX1には存在しない）サイドポケット形成に重要なアミノ酸＞５２３番目（COX1ではイソロイシン：COX2ではバリン）
・コキシブ系NSAIDは、COX-2特異的サイドポケットにはまり込んでアラキドン酸がCOX2活性部位にアクセスするのをブロック
・非選択的NSAIDsのCOX1/2への結合部位＞非選択的NSAIDsは１２０番目のアルギニン （COX1・COX2とも、活性部位の手前に位置する１２０番はArg）に結合することで、アラキドン酸がCOX活性部位にアクセスするのをブロック
・アスピリンは活性部位のとい面あたりの、COX1の５２９番目のセリンをアセチル化（不可逆的）することで、アラキドン酸がCOX活性部位にアクセスするのをブロック
固定リンク | コメント (0) | トラックバック (0)
低用量PPIがNSAIDs ulcerに有用な報告
Esomeprazole（国内 中止？）では用量を振った試験が散見される：20mg, 40mg
Am J Gaetroenterol 2005:100,1028（消化器症状）
Am J Gaetroenterol 2005:100,2650（NSAID潰瘍の治癒）
Am J Gaetroenterol 2006:101,701（ハイリスク患者における予防）
Am J Gaetroenterol 2006:101,701（NSAIDs タイプ別の予防効果）
ランソプラゾール（タケプロン：15mg, 30mg）によるunequivocal NSAID ulcers「明確なNSAID潰瘍」 (H. pylori negative）の再発予防（内視鏡的潰瘍）
Arch Intern Med 2002,162:169.
固定リンク | コメント (0) | トラックバック (0)
